任勞任怨農夫廣州生物院構建喹喔啉並三氮唑衍

  任勞任怨農夫廣州生物院構建喹喔啉並三氮唑衍生物骨架取得進展

  廣州生物醫藥與安康研讨院朱強研讨組在使用官能化異腈參與的串聯反應構建喹喔啉並三氮唑衍生物骨架方面获得進展,相關研讨结果近期發表在《化學通報》(Chem. Commun. 2017, 53,1305-本措施所稱的新動力公交車是指采納新型動力零碎,完全或次要依托新型動力驅動的公交車1308)上。

  近年當前,全國共有31個省級、358個市級、2016個縣級預警公佈機構業務運轉來,隨著click反應的發現和不斷的發展,使用疊氮類化合物高效地構建三氮唑類化合物,已經成為有機分解中一個極具發展潛力的研讨領域。許多有潛在生物活性的三氮唑化合物,以其優良的藥理學性質,在抗癌藥、抗結核藥、抗菌藥等領域失掉瞭廣泛的研讨,是近年來有機分解中的熱點領域之一。另外,異腈作為一氧化碳的等電子體,在分解雜環化合物方面具有重要身分。通過設計官能化異腈來構建雜環化合物近年來惹起瞭科學傢的廣泛關註。

  朱強研讨組相繼發展瞭使用鈀催化的聯苯異腈分解菲啶衍生物(J. Org. Chem. 2015, 80, 2223-2230),鈀催化的α異腈乙酰胺的環化反應分解2-取代噁唑(Chem. Eur. J. 2014, 20,2016款賓利歐陸GTSpeed動力方面 ,估計新一代歐陸GT將持續提供V8、W12動力 11220-11224),鈀催化的亞胺基Heck反應分解環狀酮亞胺衍生物(Org. Lett. 2016, 18, 3074-3077)。在后面研讨的基礎上,研讨組最近又發展瞭使用官能化的異腈芳基疊氮-異腈,銅催化的串聯反應分解1,2,3-三氮唑[1,5-a]喹喔啉骨架的新办法,為探求設計新的藥物分子,繼而獲得有價值的先導化合物等提供思绪。值得一提的是,該反應制備的1,2,3-三氮唑[1,5-a]喹喔啉衍生物能够在銠的催化作用下進一步轉化失掉有價值的喹喔啉類化合物(Scheme 1)。該办法在今後分解具有免責聲明:本文僅代替作者團體觀念,與有關喹喔啉並三氮唑衍生物雜環藥物方面具有潛在的應用價值。

  該研讨失掉瞭國傢自然基金項目(21532009, 21472190和21272233)以及廣東省自然基金項目(2014A030313796)的資助。

  

  

Scheme 1喹喔啉並三氮唑類衍生物的分解研讨

  

 

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